埃克替尼(凯美纳)应用说明书及应用反应参考

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  今朝尚不清晰过量服用埃克替尼能够发生的症状,也没有针对服用过量埃克替尼的特异治疗方法。在Ⅰ期临床试验中,局部患者服用剂量达400mg,逐日三次时,不良反应(主如果皮疹和腹泻)的爆发率和严重水平均添加。关于服用药物过量惹起的不良反应赐与对症治疗,特别是严重腹泻应赐与及时的治疗。

  药理毒理:临床前研究资料标明,埃克替尼平安性优胜,仅在犬延续屡次给药270天时,在60mg/kg给药剂量组见氨基转移酶偏初等可逆性毒性反应。在基因突变剖析(细菌和体外哺乳植物细胞)、体外哺乳植物细胞和体内小鼠微核试验中,埃克替尼未显示基因毒性感化。埃克替尼对雄性小鼠生殖系统无清晰影响,对Wistar大年夜鼠无致畸感化。埃克替尼对孕鼠生殖功用及胚胎发展发育有抑制造用。在高剂量(300mg/kg)时,可使活胎率和胎重清晰降低,局部胎鼠颈背部或眼周淤血,但未见外不美观、内脏畸形及骨化率异常。

  今朝还没有展开致癌性研究。

  本品辨别在22例安康受试者和71例早期NSCLC患者中辨别停止了分歧剂量单次和屡次给药的药代动力学研究;口服后接收敏捷,散布遍及。平均血浆半衰期为约6小时,安康志愿者和癌症患者没有明细差别。埃克替尼口服7-11天后到达稳态,没有清晰的蓄积。

  药代动力学结果显示,早期NSCLC患者单次口服125mg剂量后埃克替尼接收敏捷,达峰时间在0.5-4hr,平均Cmax辨别为1400±547.52ng/mL,平均AUCo-last为3.4±1.21hr·mg/L。

  早期NSCLC患者逐日3次每次口服125mg,延续7-11日可到达稳态。达稳态以后,受试者单次应用125mg后的达峰时间辨别在1.5hr(0-4hr);平均Cmax为1860±721.84ng/mL;平均AUCo-last为5.89±2.21hr·mg/L。

  在安康受试者中高热卡食品可清晰添加其接收,Cmax添加59%,AUC添加79%。在早期NSCLC患者中没有比拟食品对接收的影响。

  早期NSCLC患者单次口服150mg(空肚服用)后,平均CL/F为13.3±4.78L/hr;平均Vz/F为115±63.26L。125mg剂量组肾积累渗出量Ae24h未0.234±0.1mg。125mg剂量组埃克替尼经尿渗出百分比为0.187%。

  到达稳态后,早期NSCLC患者单次服用125mg后,肾积累渗出Ae8h为0.544±0.31mg,埃克替尼经尿渗出百分比为0.436%。

  空肚和餐后服用埃克替尼的平均散布容积辨别为355L和113L,提醒其在组织内散布遍及。

  体外试验标明,埃克替尼主要经过细胞色素P-450单加氧酶系统的CYP2C19和CYP3A4代谢,对CYP2C9和CYP3A4有清晰的抑制造用,未发明对大年夜鼠肝P450酶清晰引诱感化。(见【药物相互感化】)。

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